問:何者OAD會刺激Insulin分泌

口服抗糖尿病藥物(Oral antidiabetic agents,OAD)

依作用分:

1.刺激胰島素的分泌:

 

(1)磺醯脲素類(Sulfonylureas,SUs)

第一代:

TolbutamideTolazamideChlorpropammide

第二代:

GlipizideGliclazideGlibenclamide(Glyburide)GliquidoneGlimepiride

 

(2)非磺醯脲素類(Meglitinides)

Benzoic acid衍生物:

Repaglinide(NovonormR)Mitiglinide(GlufastR)

D-Phenylalanine衍生物:

Nateglinide(StarlixR)

 

(3)腸促胰素類似物

二肽基肽酶-4(DPP-IV)抑制劑:

Sitagliptin(JanuviaR) Saxagliptin(OnglyzaR)Vidagliptin(GalvusR)Linagliptin(TrajentaR)

類升糖素肽-1受體的促效劑(GLP-1RA):

Exenatide(ByettaR)Liraglutide(VictozaR)

 

2.增加胰島素在組織的利用

(1)改善胰島素的利用,使葡萄糖順利進入細胞(雙胍類):

Metformin

(2)胰島素增敏劑:

Thiazolidinediones(TADs):

Pioglitazone(ActosR)

 

3.減緩糖分從腸道吸收

(1)a-葡萄糖苷酶抑制劑類

Acarbose(GlucobayR)Miglitol(GlysetR)

 

4.直接打胰島素到體內

 

 

問:何者不是TZD禁忌症?

 

   1.CHF 2.DM腎病變 3.骨質疏鬆 4.肝炎

 

 

TZD(Thiazolidinediones)

 

1.目前藥物:Pioglitazone(ActosR)

 

 

2.藥理作用:

 

(1)胰島素增敏劑,由刺激PPAR-γ來降低胰島素阻抗並改善血糖。

 

(2)因主要藥理作用並非增加胰島素分泌,所以不會增加低血糖風險。

 

 

3.藥物動力學:

 

(1)吸收佳,不受食物影響。

 

(2)>99%和血清白蛋白結合

 

(3)代謝:大部分肝臟代謝

 

(4)排泄:原型藥及代謝物主要由糞便排出,少量由尿液排出。

 

 

4.禁忌及注意事項

 

(1)懷孕、哺乳、小孩禁用!

 

(2)肝功能不良者須小心使用,第一年需每二個月追蹤一次肝功能,之後定期追蹤。

 

(3)研究顯示Rosiglitazone會使心臟病發作的機率提高43%,死於心臟病風險會增加,歐盟(EMA)已下市,美國FDA未下市但限用。

 

(4)分析長期追蹤資料顯示,Pioglitazone,罹患膀胱癌風險會增加22%TFDA提醒醫師,勿處方Pioglitazone給活動性膀胱癌的病人。

 

(5)如出現血尿、尿急、小便疼痛、背或腹部疼痛等症狀時,應立即回診告之醫師。

 

(6)合併胰島素阻抗之停經無排卵婦女,接受TZD治療可能恢復排卵而懷孕。

 

(7)禁用於嚴重心衰竭(紐約心臟學會分級第IIIIV)病患。

 

 

5.副作用

 

(1)肝臟酵素上升

 

(2)血漿容積增加造成血紅素、血比容及中性白血球稍微下降。

 

(3)體重增加

 

(4)輕微及中度水腫

(5)骨折。通常發生在女性的小蹆、腳和遠端較低位置的手臂、手腕。請和醫師討論,如何保持骨骼健康。

 

 

(6)腸胃不適、頭痛、咽喉炎

 

(7)Rosiglitrzone稍微增加HDL-CLDL-CPioglitazone則降低TG並增加HDL-C

 

 

6.藥物交互作用:

 

(1) Rosiglitrzone由細胞色素CYP2C9CYP2C8酵素代謝, CYP3A4除了負責代謝Pioglitazone外,也可代謝紅黴素、鈣離子阻斷劑、類固醇、HMG-CoA還原酶抑制劑,併用時須注意安全性及療效

 

(2)體外研究Ketoconazole可能抑制Pioglitazone代謝。

 

 

7.治療糖尿病的角色:

 

(1)單一治療適用於保有足夠胰島素分泌能力地續發性糖尿病。

 

(2)適用類型:2型糖尿病併有肥胖、胰島素阻抗者。

 

(3)起始劑量: Pioglitazone 15mg

 

(4)QD,使用四周後才可增加劑量。

 

(5)最大劑量: Pioglitazone 45mg QD

 

(6)降血糖效果慢,不適用於高血糖時地單一口服藥物療法。

 

(7)藥價高,建議使用合併療法。

 

 

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